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CONCEPTION DE MOLECULES BIOACTIVES : APPROCHE INNOVANTE POUR LA SYNTHESE DE NOUVEAUX DERIVES DE L’ACETAMIDE A POTENTIEL THERAPEUTIQUE / GUERRAB Walid 

Public ISBD Titre : CONCEPTION DE MOLECULES BIOACTIVES : APPROCHE INNOVANTE POUR LA SYNTHESE DE NOUVEAUX DERIVES DE L’ACETAMIDE A POTENTIEL THERAPEUTIQUE Type de document : thèse Auteurs : GUERRAB Walid, Auteur Année de publication : 2020 Langues : Français (fre) Mots-clés : Molécules bioactives  Acètamide  Docking, Synthèse, Activité antidiabétique. Résumé : De nos jours, les méthodes in silico sont de plus en plus employées dans les stratégies de découverte de nouvelles molécules à visée thérapeutique. Au cours de ce projet, nous nous sommes appuyés sur les modèles pharmacophoriques et les méthodes de docking afin de guider et de prioriser la synthèse de molécules bioactives, susceptibles de présenter les meilleures affinités pour la cible étudiée. Notre thème de recherche s'articule autour de trois axes. Le premier est consacré à l'étude in silico de l’activité anti-hyperglycémiante. Divers outils bioinformatiques ont été utilisés : le logiciel Discovery Studio 4.5 qui nous a permis de réaliser une étude d’amarrage moléculaire (Docking) permettant de comprendre les modes de liaisons des différents composés; L’Autodock Vina qui nous a permis de prédire l’affinité des acétamides à travers le calcul des énergies d’affinités ligands-récepteurs. Le second concerne le développement des nouvelles molécules dérivées de l’acétamide. Ceci à travers la mise en place d’une stratégie de synthèse judicieuse qui a permis d’obtenir une série d’analogues. Un troisième axe concerne le profil pharmacologique antidiabétique in vitro des molécules étudiées, par évaluation des effets inhibiteurs de l'α-amylase et de l'α-glucosidase, qui a confirmé les résultats obtenus in silico. L’ensemble des résultats obtenus montrent, d’abord l’intérêt des outils in silico dans la prédiction d’affinité ligand-récepteur pour le développement de nouvelles substances médicamenteuses et montrent aussi que les dérivés d’acétamides constituent de bons inhibiteurs de l’α-amylase et de l’α-glucosidase. Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0262020 Président : TAOUFIK.J Directeur : RAMLI.Y Juge : ANSAR.M Juge : HARTI.J CONCEPTION DE MOLECULES BIOACTIVES : APPROCHE INNOVANTE POUR LA SYNTHESE DE NOUVEAUX DERIVES DE L’ACETAMIDE A POTENTIEL THERAPEUTIQUE [thèse] / GUERRAB Walid, Auteur . - 2020. Langues : Français (fre) Mots-clés : Molécules bioactives  Acètamide  Docking, Synthèse, Activité antidiabétique. Résumé : De nos jours, les méthodes in silico sont de plus en plus employées dans les stratégies de découverte de nouvelles molécules à visée thérapeutique. Au cours de ce projet, nous nous sommes appuyés sur les modèles pharmacophoriques et les méthodes de docking afin de guider et de prioriser la synthèse de molécules bioactives, susceptibles de présenter les meilleures affinités pour la cible étudiée. Notre thème de recherche s'articule autour de trois axes. Le premier est consacré à l'étude in silico de l’activité anti-hyperglycémiante. Divers outils bioinformatiques ont été utilisés : le logiciel Discovery Studio 4.5 qui nous a permis de réaliser une étude d’amarrage moléculaire (Docking) permettant de comprendre les modes de liaisons des différents composés; L’Autodock Vina qui nous a permis de prédire l’affinité des acétamides à travers le calcul des énergies d’affinités ligands-récepteurs. Le second concerne le développement des nouvelles molécules dérivées de l’acétamide. Ceci à travers la mise en place d’une stratégie de synthèse judicieuse qui a permis d’obtenir une série d’analogues. Un troisième axe concerne le profil pharmacologique antidiabétique in vitro des molécules étudiées, par évaluation des effets inhibiteurs de l'α-amylase et de l'α-glucosidase, qui a confirmé les résultats obtenus in silico. L’ensemble des résultats obtenus montrent, d’abord l’intérêt des outils in silico dans la prédiction d’affinité ligand-récepteur pour le développement de nouvelles substances médicamenteuses et montrent aussi que les dérivés d’acétamides constituent de bons inhibiteurs de l’α-amylase et de l’α-glucosidase. Numéro (Thèse ou Mémoire) : P0262020 Président : TAOUFIK.J Directeur : RAMLI.Y Juge : ANSAR.M Juge : HARTI.J

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P0262020	WA	Thèse imprimé	Unité des Thèses et Mémoires	ThèsesMéd2020	Disponible
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DESIGN, SYNTHESE ET ETUDE TOXICO-PHARMACOLOGIQUE DE NOUVEAUX DERIVES DE LA PHÉNYTOÏNE / GUERRAB Walid 

Public ISBD Titre : DESIGN, SYNTHESE ET ETUDE TOXICO-PHARMACOLOGIQUE DE NOUVEAUX DERIVES DE LA PHÉNYTOÏNE Type de document : thèse Auteurs : GUERRAB Walid, Auteur Année de publication : 2021 Langues : Français (fre) Mots-clés : Phénytoïne  hydantoïne Synthèse  Docking  Toxicité  Pharmacologie  Chimie Click  Cyclo addition. Résumé : La Phénytoïne, une hydantoïne, est un principe actif largement utilisé pour son action antiépileptique. L‘objectif de notre travail était de mettre à profit sa réactivité pour développer plusieurs séries de dérivés originaux et de les soumettre à une première évaluation de leur toxicité et de leur potentiel thérapeutique. Une étude bibliographique préalable, nous a permis de mieux appréhender la chimie et les propriétés physico-chimiques et toxico-pharmacologiques de la phénytoïne. Dans notre travail personnel, nous avons exploré plusieurs voies de synthèse :Dans un premier temps, nous avons développé une série de dérivés N-alkylés de la phénytoïne plus lipophiles afin d‘augmenter leur passage à travers la barrière hémato-encéphalique et ainsi améliorer leur activité centrale. Nous avons ensuite adopté une stratégie de synthèse par fragments par insertion de nouveaux pharmacophores selon une approche rationnelle de conception des molécules bioactives. Ainsi, une série de molécules proposée par étude in silico (Docking) ont été synthétisées pour explorer les activités antiproliférative et anti-hyperglycémiante. Enfin, nous avons exploité le principe de chimie click pour développer de nouveaux aza- hétérocycles par cycloaddition 1,3-dipolaire. Nous avons ainsi obtenu de nouveaux isoxazoles, isoxazolines et 1,2,3-triazoles. Les études de toxicité aigüe des molécules synthétisées ont montré qu‘elles possèdent une DL50 élevée. L‘investigation de l‘activité psychotrope a montré que les dérivées de la phénytoïne possèdent tous des propriétés psychotropes intéressantes dose dépendantes. Concernant les activités antiproliférative et anti-hyperglycémiante les molécules testées ont montré des activités prometteuses. Au total, ce sont 56 nouveaux dérivés de la phénytoïne appartenant à 6 séries différentes qui ont été préparés selon une démarche de synthèse ciblée. Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0122021 Président : J. Taoufik Directeur : Y. Ramli Juge : M. Ansar Juge : J. Elharti Juge : Y. K. Rodi-Az. Ibrahimi-My. A. Faouzi-E. M. Essassi-B. Djerr DESIGN, SYNTHESE ET ETUDE TOXICO-PHARMACOLOGIQUE DE NOUVEAUX DERIVES DE LA PHÉNYTOÏNE [thèse] / GUERRAB Walid, Auteur . - 2021. Langues : Français (fre) Mots-clés : Phénytoïne  hydantoïne Synthèse  Docking  Toxicité  Pharmacologie  Chimie Click  Cyclo addition. Résumé : La Phénytoïne, une hydantoïne, est un principe actif largement utilisé pour son action antiépileptique. L‘objectif de notre travail était de mettre à profit sa réactivité pour développer plusieurs séries de dérivés originaux et de les soumettre à une première évaluation de leur toxicité et de leur potentiel thérapeutique. Une étude bibliographique préalable, nous a permis de mieux appréhender la chimie et les propriétés physico-chimiques et toxico-pharmacologiques de la phénytoïne. Dans notre travail personnel, nous avons exploré plusieurs voies de synthèse :Dans un premier temps, nous avons développé une série de dérivés N-alkylés de la phénytoïne plus lipophiles afin d‘augmenter leur passage à travers la barrière hémato-encéphalique et ainsi améliorer leur activité centrale. Nous avons ensuite adopté une stratégie de synthèse par fragments par insertion de nouveaux pharmacophores selon une approche rationnelle de conception des molécules bioactives. Ainsi, une série de molécules proposée par étude in silico (Docking) ont été synthétisées pour explorer les activités antiproliférative et anti-hyperglycémiante. Enfin, nous avons exploité le principe de chimie click pour développer de nouveaux aza- hétérocycles par cycloaddition 1,3-dipolaire. Nous avons ainsi obtenu de nouveaux isoxazoles, isoxazolines et 1,2,3-triazoles. Les études de toxicité aigüe des molécules synthétisées ont montré qu‘elles possèdent une DL50 élevée. L‘investigation de l‘activité psychotrope a montré que les dérivées de la phénytoïne possèdent tous des propriétés psychotropes intéressantes dose dépendantes. Concernant les activités antiproliférative et anti-hyperglycémiante les molécules testées ont montré des activités prometteuses. Au total, ce sont 56 nouveaux dérivés de la phénytoïne appartenant à 6 séries différentes qui ont été préparés selon une démarche de synthèse ciblée. Numéro (Thèse ou Mémoire) : D0122021 Président : J. Taoufik Directeur : Y. Ramli Juge : M. Ansar Juge : J. Elharti Juge : Y. K. Rodi-Az. Ibrahimi-My. A. Faouzi-E. M. Essassi-B. Djerr

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D0122021	WA	Thèse imprimé	Unité des Thèses et Mémoires	Doctorat SVS 2021	Disponible
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